摘要：目的 設(shè)計并合成新型具有抗高尿酸活性的白楊素Mannich堿衍生物。方法 以天然產(chǎn)物白楊素為起始原料,與不同含氟有機(jī)物進(jìn)行胺甲基化反應(yīng),合成系列白楊素Mannich堿衍生物。采用氯化硝基四氮唑藍(lán)比色法測定目標(biāo)化合物在體外對黃嘌呤氧化酶的抑制活性,并研究其在昆明種小鼠的體內(nèi)抗高尿酸活性。結(jié)果與結(jié)論合成了10個未見文獻(xiàn)報道的新化合物,目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)核磁共振氫譜和碳譜、電子轟擊質(zhì)譜(EI-MS)確證。體外活性實驗顯示,大多數(shù)含氟白楊素衍生物都具有較好的黃嘌呤氧化酶抑制作用,且體內(nèi)抗高尿酸作用顯著,在40 mg·kg-1劑量時白楊素衍生物1a、1b、1c、1e、1f、1i和1j抗高尿酸效果最好,可使昆明種小鼠的血清尿酸值接近正常水平。