芍藥苷調控酸敏感離子通道發揮鎮痛作用

摘要：目的觀察芍藥苷的鎮痛作用與大鼠三叉神經節神經元上酸敏感離子通道(ASICs)的關系。方法制備口面部5%甲醛炎性疼痛模型,通過大鼠自發痛行為評估芍藥苷的鎮痛作用;采用全細胞膜片鉗技術,探討芍藥苷對大鼠三叉神經節神經元ASICs介導的H+激活電流(Iasic)的調制作用。結果①大部分受檢細胞(82.4%)對酸性外液敏感,可記錄到具有pH依賴性的內向電流,該電流可被ASICs拮抗劑阿米諾利阻斷。②預加芍藥苷(10~1000μmol·L^-1)對Iasic有抑制作用,該抑制作用呈可逆性和濃度依賴性,腺苷A1受體特異性拮抗劑DPCPX可阻斷芍藥苷的抑制作用;③芍藥苷使Iasic量效曲線明顯下移,最大反應濃度時Iasic減少了(54.89±4.94)%,但pH50值無明顯改變。④腹腔注射芍藥苷(50 mg·kg^-1)或面部皮下注射阿米洛利(30μg)可明顯縮短5%甲醛誘導的第二相洗面持續時間,預先皮下注射DPCPX(10μg)可部分阻斷芍藥苷鎮痛作用。結論芍藥苷鎮痛效應與其作用于A1受體進而抑制Iasic有關。