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氮唑駢綴的齊墩果酸衍生物的合成及其體外抗腫瘤活性研究
雷蕾; 徐陽榮; 張建強; 劉智; 王洪波; 孟慶國 煙臺大學藥學院分子藥理和藥物評價教育部重點實驗室; 山東省高校新型制劑與生物技術藥物研究協同創新中心; 山東煙臺264005; 中國醫學科學院北京協和醫學院藥物研究所天然藥物活性物質與功能國家重點實驗室; 北京100050
- 齊墩果酸
- 氮唑駢綴衍生物
- 合成
- 體外抗腫瘤活性
摘要：在齊墩果酸A環和C-28位羧基設計引入五元氮雜環,合成了12個氮唑駢綴的齊墩果酸新衍生物,其化學結構經HRMS、 1H NMR予以確認,采用MTT法評價了目標物對人胃癌細胞MKN-45、人宮頸癌細胞Hela、人口腔表皮樣癌細胞KB、人乳腺癌細胞MCF-7和大鼠膠質瘤C6細胞的體外抗腫瘤活性.結果發現濃度為10 μmol/L時,目標物體外的抗腫瘤活性較齊墩果酸得到一定提高,其中化合物Q2表現出較強的抗腫瘤活性.
- 齊墩果酸
- 氮唑駢綴衍生物
- 合成
- 體外抗腫瘤活性
摘要：在齊墩果酸A環和C-28位羧基設計引入五元氮雜環,合成了12個氮唑駢綴的齊墩果酸新衍生物,其化學結構經HRMS、 1H NMR予以確認,采用MTT法評價了目標物對人胃癌細胞MKN-45、人宮頸癌細胞Hela、人口腔表皮樣癌細胞KB、人乳腺癌細胞MCF-7和大鼠膠質瘤C6細胞的體外抗腫瘤活性.結果發現濃度為10 μmol/L時,目標物體外的抗腫瘤活性較齊墩果酸得到一定提高,其中化合物Q2表現出較強的抗腫瘤活性.
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