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    選擇性識別平行性G-四聯(lián)體的方酸類近紅外熒光探針的研究

    王雅萱; 宋慧; 羅金榮; 李瑋; 張玲玲; 魏涌標(biāo) 廣西醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院; 廣西南寧530021
    • 方酸衍生物
    • 近紅外
    • 熒光探針
    • 細(xì)胞攝入

    摘要:G-四聯(lián)體是抗腫瘤藥物篩選的一個重要靶點.開發(fā)針對某些拓?fù)浣Y(jié)構(gòu)的G-四聯(lián)體熒光探針對于研究其結(jié)構(gòu)和生物學(xué)功能具有十分重要的意義.設(shè)計、合成了四個方酸類花菁熒光染料即CSTS,CSBE,CSEM和CSBM,并檢測了其對不同類型DNA的選擇性識別作用.結(jié)果表明,所合成的四個化合物在緩沖溶液中幾乎沒有熒光發(fā)射,加入正平行G-四聯(lián)體之后熒光增強大約1000倍;而加入反平行G-四鏈體或單雙鏈DNA熒光僅僅增強幾十倍,說明其可以特異性識別平行G-四聯(lián)體.但流式實驗結(jié)果顯示,CSTS不能透過細(xì)胞膜,同時存在高熒光背景的缺點,因此無法應(yīng)用于活體分析.而另外三個不帶陰離子側(cè)鏈的衍生物則容易進(jìn)入細(xì)胞,進(jìn)入細(xì)胞的難易順序為CSBE>CSEM>CSBM>CSTS.高選擇性、低背景熒光和易進(jìn)入細(xì)胞等優(yōu)點使CSBE具有作為近紅外熒光探針檢測生物樣品中正平行G-四聯(lián)體的潛力.

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